Valguravimite struktuuriomadused

Valgumolekulide keemiline struktuur määrab nende aktiivsuse ning aktiivsust mõjutavad struktuuritegurid on peamiselt aminohapped ja nende järjestus, terminaalsed rühmad, peptiidahelad ja disulfiidsidemete positsioonid. Lisaks mõjutab bioloogilist aktiivsust ka ravimi ruumiline struktuur, see tähendab kahe- ja kolmemõõtmeline struktuur. Lisaks on peptiidide ja valkude molekulmass sageli tuhandeid kuni sadu tuhandeid ning osakeste suurus on vahemikus 1–100 nm, mis ei suuda poolläbilaskvat membraani läbida.
Valguravimid on in vivo ja in vivo ebastabiilsed
Valguravimeid võivad inaktiveerida mitmesugused keerulised keemilised lagunemised ja füüsikalised muutused in vivo ja in vivo ja in vivo keskkonnas, nagu koagulatsioon, sadestumine, ratseemiline, hüdrolüüs, deatsüülamino jne.
Stabiilsuse parandamise meetodid hõlmavad (1) kergeid tootmistingimusi, nagu temperatuur, mehaaniline segamistugevus ja orgaaniliste lahustite valik, aseptiliste tingimuste kontrollimine, mahutite adsorptsiooniefekt, niiskuse reguleerimine, madala temperatuuriga jahutamine jne. (2) Töötage välja õige retsept, näiteks PH, puhverpaar, elektrolüüt; Lisage sobivad stabilisaatorid, lüofiliseeritud kaitseained, polümerisatsiooni inhibiitorid, nagu mitteioonsed pindaktiivsed ained, suhkur, mannitool, sorbitool, PEG, inimese seerumi albumiin jne, ja valmistage klatraadid.
Valguravimite imendumisomadused
Valguravimitel on lühike poolväärtusaeg, kõrge kliirens, suur molekulmass, halb läbilaskvus, kergesti hävitatavad ensüümid ja bakterid kehas ja kehavedelikes, madal biosaadavus mittesüstimisel, tavaliselt vaid paar protsenti, näiteks suukaudne leuproreliinatsetaat koertel on alla 3 protsendi. Valguravimite imendumise parandamise meetodid hõlmavad üldiselt keemilist modifitseerimist või prekursorravimiteks valmistamist, ensüümi inhibiitorite, absorptsiooni soodustajate kasutamist ja sobiva ravimvormi kaitse valimist.